Il Coleus forskohlii (famiglia delle Labiate) è una pianta di origine orientale, che cresce spontaneamente nelle zone a clima subtropicale. La medicina tradizionale ayurvedica, lo ha per lunghi secoli impiegato come regolatore della pressione sanguigna sfruttando inconsapevolmente anche tutte quelle altre proprietà che derivano dalla capacità di una sostanza contenuta nel suo fitocomplesso (il forskolin) di aumentare la concentrazione intracellulare di cAMP (antiaggregazione piastrinica, vasodilatazione, riduzione dell’infiammazione, broncodilatazione, azione di contrasto nei confronti del glaucoma, effetto inotropo positivo sul muscolo cardiaco, etc) (1, 2, 5).
2Fitochimica

La radice della specie botanica Coleus forskohlii è l’unica fra tutte quelle appartenenti al genere Coleus a contenere quella molecola che, in termini di attività, riveste un ruolo centrale per le applicazioni terapeutiche della pianta, vale a dire il derivato terpenoide Forskolin (7b-acetoxy-8,13-epossi-1b,6b,9a-triidrossilabd-14-en11-one) (vedi figura 1) (2, 29).
Nella pianta, invece, sono stati isolati altri composti diterpenoidi, quali il deacetilforskolin, il 9-deossiforskolin, l’1,9-dideossi forskolin e l’1,9-di-deossi-7-deacetil-forskolin (3).
3Proprietà

Le proprietà attribuibili all’estratto derivato dalla radice di Coleus forskohlii sono per la maggior parte ascrivibili alla presenza della molecola del forskolin



Questa sostanza è in grado di attivare l’enzima adenilato ciclasi (5), da cui dipende la concentrazione cellulare del secondo messaggero cellulare “adenosina monofosfato ciclico” (cAMP). L’esatto meccanismo che governa questa attivazione non è ancora stato ben chiarito, sembra comunque che il forskolin, interagendo con i recettori beta adrenergici, determini il rilascio della noradrenalina dalle terminazioni simpatiche (6,7,8).
Il cAMP gioca un ruolo fondamentale nella regolazione cellulare. All’attivazione dell’adenilato ciclasi, cui corrisponde un incremento della concentrazione di cAMP a livello intracellulare, possono essere correlate le seguenti azioni (9-16, 19, 20):

üEffetto inotropo positivo
üRiduzione dell’infiammazione
üRiduzione della pressione sanguigna
üBroncodilatazione
üAtiagglomerazione piastrinica
üAzione antiglaucoma

Parallelamente, questa dinamica d’azione comprende anche altri effetti importanti sotto il profilo terapeutico, vale a dire:

üRilassamento delle arterie e dei muscoli lisci (2, 3, 5).
üAumento della funzionalità degli ormoni tiroidei (il che può favorire l’incremento del ritmo metabolico) (7)
üAumento significativo della lipolisi (consumo dei grassi) (6, 22, 23, 24, 25).
üAumento della secrezione dell’insulina (che può favorire il trasporto dei carboidrati e degli aminoacidi nelle cellule muscolari per la loro utilizzazione per l’energia ed il recupero) (21, 27, 31, 32, 33).
üAumento della secrezione di alcuni fattori digestivi (acido cloridrico e pepsinogeno) (28).
üAzione antiossidante rivolta contro la perossidazione lipidica della membrana cellulare dei globuli rossi causata da alti livelli ematici di glucosio (26).
üModulazione della secrezione degli acidi biliari (30).

L’insieme di queste azioni conduce al globale incremento della massa magra dell’organismo. Infatti, all’aumentare della concentrazione di cAMP, corrisponde un aumento della complessiva risposta termogenica agli alimenti. La formazione della massa magra è dunque favorita dal conseguente miglioramento dell’assorbimento dei nutrienti della dieta, i quali vengono quindi incorporati preferenzialmente nella massa magra.
Inoltre, l’incremento dei livelli intracellulari di cAMP va a stimolare l’attività di una proteina chinasi che a sua volta attiva, mediante fosforilazione, la lipasi ormonosensibile. Quest’ultima, dopo essere stata attivata, provoca il rilascio degli acidi grassi depositati nel tessuto adiposo. Tutto ciò conduce ad un disaccoppiamento della catena respiratoria mitocondriale, con relativo aumento ed autosostentamento della termogenesi per incremento della disponibilità di energia.
Inoltre, risulta stimolata l’attività dell’enzima T45’-deiodinasi, deputato all’attivazione dell’ormone tiroideo termogenetico T3. Parallelamente, l’incrementata attività metabolica dipendente dai recettori beta-adrenergici provoca l’aumento della massa magra tramite attivazione della fosforilasi nei muscoli scheletrici, la liberazione di insulina e la sintesi degli ormoni anabolici.
L’estratto di Coleus forskohlii può esercitare anche un’azione modulatrice nei confronti dell’umore. Il meccanismo ipotizzato è che il Forskolin in esso contenuto possa sia incrementare i livelli post sinaptici del cAMP nel sistema nervoso centrale che ripristinare i livelli presinaptici delle monoamine, esercitando quindi un sensibile effetto antidepressivo (17).

Tabella riassuntiva: sostanze attive e principali proprietà per l’estratto di Coleus forskohlii.
Estratto di Coleus forskohlii-titolato al 10% in forskolin

Azione primaria
Incremento della concentrazione intracellulare di cAMP

Effetti conseguenti
üAumento della massa magra
üIncremento della termogenesi
üIncremento della lipolisi
üIncremento della secrezione di insulina
üIncremento del ritmo metabolico (ormoni tiroidei)
üEffetto inotropo positivo
üRiduzione dell’infiammazione
üRiduzione della pressione sanguigna
üBroncodilatazione
üAtiagglomerazione piastrinica
üAntiglaucoma
üMiglioramento del tono dell’umore

üStimolazione della secrezione di alcuni enzimi digestivi e modulazione di quella degli acidi biliari

üAntiossidante

Parte della pianta utilizzata
radice

Sostanze contenute
Forskolin (7b-acetoxy-8,13-epossi-1b,6b,9a-triidrossilabd-14-en11-one) o coleonolo (nella radice), deacetilforskolin, 9-deossiforskolin, 1,9-dideossi forskolin e l’1,9-di-deossi-7-deacetil-forskolin (nella pianta).

Posologia
Dai 100 ai 600 mg/die (in media 200mg/die) dell’estratto di Coleus forskohlii titolato al 10% in forskolin
Possibili sinergie
Piper longum, Garcinia cambogia, Cromo picolinato, Rhodiola rosea, Rhododendron caucasicum, Rhaponticum carthamoides, Tribulus terrestris, Commiphora mukul (Guggul), Withania somnifera, Citrus aurantium, Guarana, Cola noci, naringina etc.
Precauzioni per l’utilizzo
Presenza di ulcera gastrica, ipotensione. Consultare il medico nei casi di contemporanea assunzione di farmaci antiasmatici ed antiipertensivi (es. beta bloccanti, clonidina, idralazina) per un possibile potenziamento degli effetti. Attenzione anche alla contemporanea assunzione di warfarina, eparina o pentossifilline.
Tossicità
DL50 105 ip e 3100 mg/kg per os nei topi; 92mg/kg ip e 2550 mg/kg per os nei ratti
4Posologia e tossicità

La dose giornaliera normalmente consigliata per l’estratto derivato dalla radice di Coleus forskohlii standardizzato al 10% in Forskolin va dai 100 ai 600 mg/die (in media 200 mg/die), da somministrarsi preferibilmente in 2-3 dosi giornaliere. Per l’incremento della massa magra, e quindi nell’ambito di formulazioni dirette al controllo del peso corporeo, sembrano possibili alcune sinergie con altri estratti vegetali od altri composti secondo i criteri qui riportati:

üPer la loro azione termogenica: Citrus aurantium, Commiphora mukul (Guggul), Withania somnifera (Ashwagandha), naringina da pompelmo in associazione con estratti contenenti caffeina (Guarana, Cola noci).
üPromotori dell’assorbimento (termonutrienti): Piper longum (piperina)
üPer l’azione sul metabolismo dei grassi. Rhodiola rosea (* lipolisi), Rhododendron caucasicum (¯ l’assorbimento dei grassi, tramite parziale inibizione della lipasi pancreatica), carnitina (favorisce il trasporto degli acidi grassi in sede mitocondriale), CLA (¯ della massa grassa, ¯ delle dimensioni degli adipociti), etc.
üPer l’azione sul metabolismo degli zuccheri: Garcinia cambogia, Gymnema silvestris, Legestroemia speciosa, Cromo picolinato, etc.
üPer lo sviluppo muscolare: Rhaponticum carthamoides, Tribulus terrestris.
üContro la fame nervosa, come antidepressivo: Rhodiola rosea, Hypericum perforatum, 5HTP (5-idrossi triptofano), Magnesio chelato, etc.

Studi condotti su animali hanno dimostrato la bassa tossicità del Forskolin. Nel topo, la DL50 è stata calcolata pari a 105 mg/kg ip e 3100 mg/kg per os, mentre nel ratto si è rivelata essere di 92 mg/kg ip e 2550 mg/kg per os (18). Nei dosaggi consigliati, l’estratto di Coleus forskohlii possiede un basso potenziale di tossicità. Effetti avversi si possono osservare solo a dosaggi notevolmente superiori.
Per il suo particolare meccanismo d’azione è sconsigliata la somministrazione dell’estratto di Coleus forskohlii in presenza di ulcera gastrica od ipotensione. Consultare il medico anche nei casi di contemporanea assunzione di farmaci antiasmatici ed antiipertensivi (es. beta bloccanti, clonidina, idralazina, etc.) per un possibile potenziamento degli effetti. Prestare attenzione anche alla contemporanea assunzione di warfarina, eparina o pentossifilline (4).
5Conclusioni

La moderna ricerca scientifica ha dimostrato che le potenziali applicazioni dell’estratto di Coleus forskohlii titolato in froskolin superano di gran lunga quelle individuate dall’antica tradizione ayurvedica ed identificate principalmente nella sua azione ipotensiva e broncodilatatoria. La scoperta che il meccanismo d’azione del Froskolin dipende dalla sua capacità di innalzare la concentrazione intracellulare di cAMP ha aperto la strada anche al suo utilizzo come fitoterapico termogenico, coadiuvante nel controllo del peso corporeo.